Benzodiazepin je dobrý sluha, ale zlý pán

Mezi anxiolytiky – „léky na uklidnění“ – mají nejrozšířenější zastoupení benzodiazepiny (Diazepam, Oxazepam, Rivotril, Neurol, Defobin, Lexaurin, atd.), které se objevily na trhu přesně před půl stoletím a velmi brzy vytlačily nebezpečné barbituráty stejně jako v mnoha ohledech nevýhodný meprobamat. Prvotní naděje, že benzodiazepiny budou po všech stránkách bezpečné, se bohužel nesplnily. Jejich klinická účinnost je sice velmi dobrá, ale některé nežádoucí účinky, především ale návykový potenciál, vyžadují obezřetnost a dodržování určitých pravidel při jejich podávání.

Jak působí benzodiazepiny a proč jsou návykové

Normální zdravý mozek má „svou chemii na uklidnění“. Je to kyselina gama-aminomáselná, neboli GABA z anglického Gama-Aminobutyric Acid. Její molekula působí tlumivě a protikřečově tak, že v případě nežádoucího nabuzení některého systému nebo oblasti je vyplavena a dosedne na příslušný receptor. Ten zapůsobí jako zámek, po zasunutí patřičného „klíče“, tedy molekuly GABA, otevře jeden iontový kanál, tím proteče chloridový iont a tak se prostřednictvím elektrochemických dějů změní vlastnosti membrány nervové buňky (hyperpolarizace). Tím se buňky „uklidní“ a přes ně se uklidní i jejich majitel.

Benzodiazepiny fungují jako dokonalý paklíč, který dokáže stejně účinně otevřít iontový kanál a propustit chloridový iont. V tom je lék velice dobrý. Použije-li se jednou za čas, nebo v kritickém období jen krátkou dobu, nemůže proti němu nikdo nic namítat. Problém vzniká, když se lék nadužívá, zneužívá, nebo užívá příliš dlouho.

Nervový systém to sice nikde nevyhlašuje, ale zato důsledně ctí tržní principy: Dostane-li určitou látku, kterou musel do té doby pracně vyrábět, zdarma a ještě často v nadbytku a navíc si spočítá, že to tak bude i nadále, náročnou výrobu po určité době zastaví. To je podstata biologického návyku, protože zastaví-li se náhle přísun benzodiazepinů, tak do doby, než se výroba GABA znovu rozběhne, je receptor bez příslušné chemie, chybí „klíč“, který by v případě potřeby otevřel chloridový kanál a to se projeví zvýšenou nervozitou a neklidem nejen v náročných situacích, ale také v běžném životě. Nepříjemné příznaky (úzkost, třes, vnitřní chvění, bušení srdce, pocity chladu, potivost, nemilé pocity v trávícím systému, atd.) doslova donutí člověka, aby po tabletce znovu sáhnul. A tím se uzavírá bludný kruh, z něhož je obtížná cesta ven.

S kterými problémy se při nadužívání benzodiazepinů můžeme potkat? Jsou to: akutní otrava, škodlivé užívání, syndrom závislosti (zde mluvíme o abúzu, přičemž ten je definován jako užití nelegální drogy nebo užití léku – ať na předpis či volně zakoupený – pro jiné účely, než ke kterým je určen, nebo způsobem, nebo v množství, které se liší od předepsaného) a při odvykání různě komplikovaný odvykací stav.

Jak jsme na tom s předepisováním benzodiazepinů?

Obecně lze říci, že nedobře; benzodiazepiny jsou předepisovány ve velkém množství (v roce 2007 bylo v České republice vydáno celkem 7 210 143 balení všech benzodiazepinů za 359 457 565.- Kč) a velmi často v nesprávné indikaci. Lékaři předepisují ženám (především jim, to není mužský šovinismus, ale prokázaný fakt) benzodiazepiny a hypnotika ve snaze pomoci jim zvládnout pracovní a rodinné stresy, premenstruální obtíže, smutek, překonat závažné životní události jako je třeba porod, klimakterium, chronické onemocnění, nebo bolest. Nefarmakologické postupy (například psychoterapie) jsou opomíjeny.
Dříve se tradovalo, že předepisování benzodiazepinů nevede (na rozdíl od barbiturátů) k závislosti. Toto tvrzení se nezakládá na pravdě, závislostí na benzodiazepinech trpí zpravidla 5 % pacientů po půl roce a přibližně 40 % po jednom roce podávání. Ze statistik Ústavu zdravotnických informací (ÚZIS – listopad 2009) vyplývá, že čeští lékaři zaznamenávají ročně téměř 2000 případů závislosti na lécích. Jedná se zejména o léky proti bolesti a úzkostným stavům - analgetika a benzodiazepiny.

Nežádoucí účinky benzodiazepinů

• Celková únava a ospalost;
• Zmatenost, paradoxní agresivita, zejména u starších osob;
• Narušení krátkodobé paměti;
• Amotivační syndrom – tedy ztráta zájmu nejen o řešení problémů, ale také o běžné aktivity; souvisí s odstraněním strachu a úzkosti;
• Výrazné snížení svalového napětí, dechový útlum, který zvláště v kombinaci s dalšími tlumícími léky může ohrožovat život pacienta.

Odvykací stav
Benzodiazepiny patří do skupiny psychoaktivních látek, u nichž je při nesprávně zvoleném užívání závažnou komplikací odvykací – abstinenční syndrom. Nastupuje přibližně za 24 hodin po vysazení krátkodoběji působících benzodiazepinů a za týden po vysazení dlouhodoběji působících. Klinická zkušenost ukazuje, že závažnost abstinenčních příznaků negativně koreluje s poločasem užívaných benzodiazepinů (čím kratší poločas [oxazepam], tím závažnější abstinenční projevy). Ambulantně se detoxifikace (odbourání benzodiazepinů a plná abstinence) příliš nedaří, nebo je zatížena neúměrně velkým rizikem. Prvními příznaky po vysazení bývají symptomy, kvůli kterým byla léčba původně zahájena. Často se tak děje ve zvýšené intenzitě (tzv. rebound fenomén). Jako velice poučná a instruktivní doporučuji tyto dvě videonahrávky YouTube: https://www.youtube.com/watch?v=uDbPnAQ-c1o
https://www.youtube.com/watch?v=UsjhqdE7-6A

Souhrn a doporučení

• Benzodiazepiny užívat (a tedy také předepisovat) jen v případech indikovaných v přiměřené dávce a po omezenou dobu (do šesti týdnů).
• U většiny úzkostných poruch jsou lékem volby přípravky ze skupiny antidepresiv.
• Pro řešení stresu a náročnějších životních situací jsou vhodné především nefarmakologické postupy (cvičení, psychoterapie, jóga, zlepšení mezilidských vztahů, kreativní vyžití, hudba, atd.).
• V případech, kdy jsou indikovány vyšší dávky (např. panická porucha) je na místě konzultace s psychiatrem.
• Při existujícím návyku odborná odvykací léčba.